胰蛋白酶抑制剂药用功能与展望

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2012-06-12点击量:

蛋白的酶水解在一系列生理过程如消化中扮演着重要的角色,而该反应则受蛋白酶抑制剂的调控。添加到食品及食品成分中的抑制剂,能减少游离氨基酸的吸收,抑制生产中的蛋白水解反应。抑制剂可作为一种有利的手段,用于控制害虫、预防和治疗疾病(如癌症和艾滋病),以及抑制食品加工中不受欢迎的蛋白酶催化反应等。此外,蛋白酶抑制剂也可作为有价值的生化工具,用干蛋白酶的种类和特性研究。
蛋白酶水解的抑制

蛋白酶水解是生物学家所关注的焦点。蛋白酶及肽酶在消化过程中参与了蛋白水解作用。这在生理及病理上具有重要的意义。蛋白酶水解受几个因素控制,其中包括特殊的抑制剂。自然界中蛋白酶抑制作用十分普遍,在蛋白消化、生理(如血液凝集、纤维蛋白溶解、互补活化和吞噬作用)、病理(如癌症和高血压)和感染(如艾滋病或进攻性寄生虫病)等过程中都会发生。

抑制蛋白酶活性的另然手段是酶的非活性类型酶原的合成。在消化系统及生理反应调控过程中,酶原通常为另一蛋白酶的反应所活化;而当生理反应中的酶处于活化状态时,便需要具有高度特异性的抑制剂对其进行抑制。在人的血清中,抑制分子超出总蛋白的10%,这就表明了在生理反应中,利用酶抑制剂来控制蛋白水解活性的重要性。

抑制剂对蛋白水解的特异性抑制,使其广泛应用于医药、农业及食品技术中。人类免疫缺乏病毒性蛋白酶、庄稼害虫的消化系统及鱼肌肉蛋白是研究的目标。大部分生物会产生蛋白酶抑制剂来控制蛋白酶水解反应,其中豆科种子、某些叶子等生物的抑制剂含量较多,这大概是捕食带来的进化反应。
海产类食品加工中的酶抑制剂

持水性、起泡性、胶凝性、搅打起泡性及质地等食品蛋白质的功能特性,都可通过酶修饰得以改善,从而提高食品的商业附加值。因此,食品成分中的抑制剂,不但影响参与蛋白消化的酶作用,降低膳食中蛋白质的营养价值,还会对功能性的酶修饰作用带来不利的影响。

然而,在科研和食品技术上,蛋白酶(proteinase)对蛋白(protein)的作用是普遍的巾ervasive、复杂的(perplexing)、持久的(persistent)和有害的(pernicious),必须作出适当(proper)的预Mrecautions)和防治(/p/ventable)措施,这就是所谓的9p法则。在这些情形下,蛋白酶抑制剂的作用便具有正面意义。在鱼糜制品中加入蛋白酶抑制剂,可防止降解肌球蛋白的内源蛋白酶所引起的胶凝能力下降问题。然而,蛋白酶水解亦是常年实验室工作中的棘手问题,即在蛋白研究(包括蛋白纯化、鉴定)过程中蛋白的自分反应,因此有必要采取措施对其进行控制。
鱼类加工

鱼、贝、甲壳类动物死后发生的肌肉软化,以及甲壳类动物黑点的形成,是海产品储藏加工的严重问题。这种软化或浆化主要由蛋白酶(大多为组织蛋白酶)引起。在蒸煮过程中,鱼的蛋白酶被激活,引起肌球蛋白降解及随后的质地破坏。与质地劣化有关的鱼蛋白酶在60摄氏度时被激活,而一些头足类动物的酶则在35摄氏度的低温下被活化,这正是某些鱼类只能用于可控制蛋白水解活性的商业加工而不宜鲜食的原因。在鱼糜加工中,内源蛋白酶引起品质劣化的问题并不罕见。鱼肉水洗过程可去除约60%的内源蛋白,但剩余的酶已足够使肌球蛋一降解。

目前己发现肉的软化与存在于肉中的Myxosporean寄生虫有关,但其相关性仍有待证实。与鱼肉浆化有关的酶位于肌肉组织内,在60摄氏度pH5.5的环境下活化。从特异性抑制剂类型得知其为酪氨酸蛋白酶,与组织蛋白酶L相似。对太平洋白姑鱼(MerlucciusprodUctus)的酶进计比较时,Anetal发现组织蛋白酶B为鱼片中活跃的酶,而在鱼糜中组织蛋白酶L则活跃。蛋白酶BH 会在漂洗过程中除去,而L则保留了下来。鱼肉的ph值为6869。高于酶的佳pH值,们数值较为相近,因此酶活性较高。

在特定的加工步骤中加进蛋白酶抑制剂,可降低鱼糜制品的酶活性,通常在冻结前与抗冷冻剂一起加入。

 

蛋白酶抑制剂  酶活性 酶修饰

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